嘌呤

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5-FU、6MP、MTX、别嘌呤醇和阿糖胞苷。说明上述药物在临床应用的机制。

【答案】:在临床上,5-FU、6MP、MTX和阿糖胞苷具有抗肿瘤作用,别嘌呤醇具有治疗痛风症的作用。5-Fu是嘧啶类似物,它本身没有活性,需在体内转变为FdUMP。由于FdUMP与dUMP的结构相似,是胸苷酸合酶的抑制剂,使dTMP合成受到阻断。FUTP可以FUMP的形式参入RNA分子,异常核酸的参入破坏了RNA的结构功能。6MP结构与次黄嘌呤相似,可在体内经磷酸化生成6MP核苷酸,并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应,从而阻断嘌呤核苷酸的从头合成;6MP还可抑制HGPRT的活性,阻断嘌呤核苷酸的补救合成。MTX结构与叶酸相似,竞争抑制二氢叶酸还原酶的活性,使叶酸不能还原成二氢叶酸或四氢叶酸。由此,嘌呤分子中来自一碳单位的C8和C2均得不到供应,从而抑制了嘌呤核苷酸的合成。MTX在临床上用于白血病等癌瘤的治疗。临床上常用别嘌呤醇治疗痛风症。别嘌呤醇与次黄嘌呤结构类似,只是分子中N7与C8互换了位置,故可抑制黄嘌呤氧化酶,从而抑制尿酸的生成。阿糖胞苷是改变了核糖结构的核苷类似物,能抑制CDP还原成dCDP,也能影响DNA的合成,是重要的抗癌药物。

黄嘌呤氧化酶的概述

黄嘌呤氧化酶是一种专一性不高,既能催化次黄嘌呤生成黄嘌呤,进而生成尿酸,又能直接催化黄嘌呤生成尿酸的酶,EC1.2.3.2。一种含钼、非血红素铁、无机硫化物、FAD的黄素酶。存在于牛乳、动物特别是鸟类的肝脏与肾脏、昆虫、细菌中。分子量10几万―30几万。底物专性较广,除以嘌呤衍生物为电子供体外,还可以蝶啶衍生物、醛(生成羧酸)为电子供体,表面上生成羟基化合物,氧原子来源于水。NADH也氧化。电子受体很多,有分子氧、硝酸盐、苯醌、硝基化合物、NAD 、铁氧还蛋白等,但依酶的来源而有所不同。在反应时生成过氧化物,引起连锁反应 。英文别名:xanthine oxidase grade I from*buttermilk; xanthine oxidase from microorganism; Xanthine Oxidase, Bovine Milk储存温度:2~8度

具有A个碱基对的一个DNA分子片段,含有m个腺嘌呤,该片段完成第n次复制需要多少个游离的胞嘧啶脱氧核苷酸

在DNA分子中,腺嘌呤和胞嘧啶之和是碱基总数的一半.根据题意可知,胞嘧啶是(A-m)个.一个DNA分子片段,复制n-1次后,可得2n-1个DNA分子片段,共含有胞嘧啶2n-1×(A-m).因此该DNA分子片段完成第n次复制,需要游离胞嘧啶脱氧核苷酸为2n-1?(A-m)个.故选:D.