药物名称中文名称：扑热息痛化学名称：对乙酰氨基酚英文名称：paracetamol或acetaminophen别 名：百服宁、必理通、泰诺、醋氨酚药物药理 药效学本品镇痛作用的机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用，可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。 药动学 口服后自胃肠道吸收迅速、完全( 在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有25％与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度＜60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高,可达43％。本品90～95％在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时(平均2小时), 肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长, 老年人和新生儿可有所延长, 小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg 以下时血药浓度为5～20μg/ml,作用持续时间为3～4小时。哺乳期间妇女服用本品650mg,1～2小时报乳汁中浓度为10～15μg/ml;半衰期β为1.35～3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24 小时内约有3％以原形随尿排出。适用症状 乙酰苯胺类解热镇痛药，其解热作用与阿司匹林相似，而镇痛作用较弱。适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。本品因仅能缓解症状，消炎作用极微，且不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但本品可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者（包括应用抗凝治疗的病例），以及消化性溃疡、胃炎等。应用本品时必要时还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。用法用量 1．成人常用量口服。一次 0.3—0.6g，每 4小时 1次，或每日 4次；一日量不宜超过 2g，疗程为退热一般不超过 3天，为镇痛不宜超过 10天。 2．小儿常用量口服。按体重每次 10—15mg/kg或按体表面积每天 1.5g／平方米，分次服，每4—6小时 1次；12岁以下小儿每 24小时不超过 5次量，疗程不超过 5天。毒副作用 白加黑、帕尔克、泰诺感冒片、感冒灵、去痛片等均含扑热息痛，剂量约120—500毫克不等。但临床的广泛应用，出现了一些毒副反应，须引起大家的警惕。 1.肝脏的毒副反应。扑热息痛引起肝细胞坏死是其直接对肝细胞的作用，当服用扑热息痛积存人体内达到一定量时，造成肝脏甘胱谷肽耗竭，就会使肝胆解毒能力大大下降，毒性代谢产物破坏肝细胞，产生细胞变性和坏死。 2.肾脏的毒副反应。过量扑热息痛所生成的毒性代谢产物同样可损害肾脏，造成肾细胞坏死，特别是合用水杨酸钠或咖啡因时，更易损伤肾脏。 3.血液系统的毒副反应。长期过量扑热息痛，所生成的毒性代谢产物可直接作用于骨髓造血系统，构成破坏，还可能诱发血小板减少性紫癜或白血病。 4.神经系统的毒副反应。如果小儿过量服用扑热息痛，还可引起中枢神经系统的中毒症状，主要出现大脑损害、神经功能减退、陷入昏迷等。 少见，如发生过敏反应应立即停止服用。注意事项 ·过量服用立即请医生诊治。 ·不得与其它含对乙酰氨基酚的药物同时服用。 ·如果出现严重的咽喉疼痛，并伴有发热、头痛皮诊恶心或呕吐，应请医生诊治。 ·服药期间避免饮用含酒精饮料，饮酒患者应在医生指导下服用本品和其它止痛药。 在以下几种情况服用扑热息痛会引起肝脏损害： （1）过量服用。 （2）长时间大剂量服用。 （3）服用时同时饮酒3杯以上。 （4）肝脏疾病患者小剂量服用也会损伤肝脏。 （5）将它与其他含有扑热息痛的头痛、感冒药以及别的药物混合服用。美国研究人员对300例严重肝功能衰竭病人所作的调查表明，其中38％的病例与服用扑热息痛有关。而在另一组307名遭受严重肝脏损害的成年病人中，发现有35％的病例与扑热息痛有关。在这些病例中，大多属于意外，是由于不注意所致
